ฤทธิ์ของสารสกัดและสารสำคัญจากบัวบกต่อการทำงานของเอ็นไซม์ Cytochrome P450

การศึกษาผลของสารสำคัญ 3 ชนิดของบัวบกคือ asiaticoside, asiatic acid, medecassic acid และสารสกัดจากตัวทำละลาย 4 ชนิดคือ เอทานอล น้ำ ไดคลอโรมีเทนและ เฮกเซน ต่อการแสดงออกของ cytochrome P450 (CYP 450) ทั้ง 3 isoform (CYP2C9, CYP2D6 และ CYP3A4) พบว่า สารสกัดจากบัวบกด้วยเอทานอลและไดคลอโรมีเทนทำปฏิกิริยากับเอ็นไซม์ CYP2C9 ได้ดีกว่า CYP2D6 และ CYP3A4 ส่วนสารสกัดด้วยน้ำและเฮกเซนไม่สามารถยับยั้งการทำงานของเอ็นไซม์ CYP450 ทั้ง 3 isoform ได้อย่างมีนัยสำคัญ (ค่าความเข้มข้นที่สามารถยับยั้งการทำงานของเอ็นไซม์ได้ 50%; IC50 >117.9 μg/ml) ในขณะที่สารสำคัญได้แก่ asiatic acid และ medecassic acid ยับยั้งการทำงานของ CYP2C9 และ CYP2D6 มากกว่า CYP3A4 ซึ่งพบว่า asiatic acid สามารถยับยั้ง CYP2C9 ได้ดีมาก (ค่าคงที่ของการยับยั้งเอ็นไซม์; Ki = 9.1 μg/ml) asiatic acid และ medecassic acid สามารถยับยั้ง isoform อื่นได้เล็กน้อย (ค่าคงที่ของการยับยั้งเอ็นไซม์ = 17.2 – 84.4 μg/ml) จากผลการทดลองสรุปได้ว่าสารสกัดและสารสำคัญจากบัวบกมีผลยับยั้ง CYP450 ที่ isoform CYP2C9, CYP2D6 และCYP3A4 ด้วยความแรงที่ต่างๆกันโดยมีผลในการยับยั้งที่ isoform CYP2C9 มากที่สุด โดยเฉพาะสาร asiatic acid สารสกัดเอทานอลและไดคลอโรมีเทน ให้ผลยับยั้งการทำงานของเอ็นไซม์อย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นจะต้องมีความระมัดระวังในการใช้สารสกัดจากบัวบกร่วมกับยาที่ใช้เอ็นไซม์ CYP2C9 ในการเมตาบอไลท์

J Ethnopharmacol 2010; 130: 275-278