ข่าวความเคลื่อนไหวสมุนไพร

การศึกษาผลของสารกลุ่ม xanthones ที่แยกได้จากรากของต้นบุนนาค (Mesua ferrea Linn.) ต่อการต้านเชื้อมาลาเรียสายพันธุ์ดื้อยา Plasmodium falciparum K1 โดยใช้การตรวจวัดระดับเอนไซม์ pLDH (parasite lactate dehydrogenase assay) ร่วมกับการทดสอบความเป็นพิษต่อ vero cell ด้วยวิธี MTT assay และศึกษาการจับกันของโมเลกุลระหว่างสารและเอนไซม์ lactate dehydrogenase ของเชื้อ P. falciparum (PfLDH) ด้วยวิธีจำลองคอมพิวเตอร์ (molecular docking) ผลการศึกษาพบสารกลุ่ม xanthones จำนวน 7 ชนิด โดยสาร rheediachromenoxanthone ซึ่งอยู่ในกลุ่ม pyranoxanthone แสดงฤทธิ์ต้านเชื้อมาลาเรียดีที่สุด ด้วยค่า IC₅₀ = 19.93 ไมโครโมลาร์ ไม่เป็นพิษต่อเซลล์เพาะเลี้ยง (Vero ccells) (CC₅₀ = 112.34 ไมโครโมลาร์) และมีค่า selectivity index ที่ 5.64 ผลการศึกษาการจับตัวระดับโมเลกุลด้วยวิธีจำลองคอมพิวเตอร์ พบว่าสารดังกล่าวสามารถจับกับเอนไซม์ PfLDH ได้อย่างมีเสถียรภาพ โดยมีค่าพลังงานการจับ −8.6 kcal/mol และเกิดพันธะไฮโดรเจนกับกรดอะมิโนสำคัญ ได้แก่ ASP53, TYR85 และ GLU122 การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ด้วย SwissADME และ ProTox-II ระบุว่าสาร rheediachromenoxanthone มีคุณสมบัติเหมาะสมในการพัฒนาเป็นยาต้านมาลาเรีย เนื่องจากการดูดซึมทางเดินอาหารสูง ไม่ถูกขนส่งโดย P-glycoprotein (non substrate of permeability glycoprotein) ไม่ยับยั้งเอนไซม์ CYP2C19 สังเคราะห์ได้ง่าย ความเป็นต่ำพิษโดยมีค่าคาดการณ์ LD₅₀ เท่ากับ 4,000 มก./กก. ไม่เป็นพิษต่อตับ ไม่ก่อมะเร็ง และไม่เป็นพิษต่อเซลล์