ฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งของสารสำคัญจากเถาเอ็นอ่อน

การทดสอบฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งของสาร (−)-cryptanoside A ซึ่งแยกได้จากลำต้นของเถาเอ็นอ่อน (Cryptolepis dubia) โดยทำการทดสอบด้วยวิธี cytotoxicity assays กับเซลล์มะเร็งหลายชนิด ได้แก่ เซลล์มะเร็งลำไส้ใหญ่ HT-29, เซลล์มะเร็งเต้านม MDA-MB-231, เซลล์มะเร็งเมลาโนมา MDA-MB-435, เซลล์มะเร็งรังไข่ OVCAR3 และ OVCAR5 พบว่าสาร (−)-cryptanoside มีค่า IC50 ต่อเซลล์มะเร็งที่นำมาทดสอบอยู่ในช่วง 0.1-0.5 ไมโครโมลาร์ ในขณะที่ยามาตรฐาน digoxin และ paclitaxel มีค่า IC50 อยู่ในช่วง 0.1-0.3 และ 1.9-7.3 ไมโครโมลาร์ ตามลำดับ การทดสอบเพิ่มเติมด้วยวิธี Na+/K+-ATPase activity assay กับเซลล์ FT194 benign/nonmalignant human fallopian tube secretory epithelial พบว่า สาร (−)-cryptanoside A ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ Na+/K+-ATPase ส่งผลให้เซลล์เกิดการตายแบบ apoptosis โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 1.2 ± 0.1 ไมโครโมลาร์ ในขณะที่ยามาตรฐาน digoxin มีค่า IC50 เท่ากับ 0.16 ± 0.1 ไมโครโมลาร์ นอกจากนี้ยังพบว่า สาร (−)-cryptanoside A ทำให้การแสดงออกของ Akt และ p65 subunit ของ nuclear factor kappa B (NF-κB) เพิ่มขึ้น ส่งผลให้การรอดชีวิตของเซลล์มะเร็งลดลง โดยไม่มีผลต่อการแสดงออกของ phosphoinositide 3-kinase (PI3K) จากผลการทดลองแสดงให้เห็นว่า สาร (−)-cryptanoside A จากเถาเอ็นอ่อนมีฤทธิ์ต้านเซลล์มะเร็งหลายชนิด โดยมีกลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการยับยั้งเอนไซม์ Na+/K+-ATPase

J Nat Prod. 2023;86:1411-9. doi: 10.1021/acs.jnatprod.3c00094.