เพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านไวรัส Lopinavir ด้วยน้ำเกรพฟรุต

ยา Lopinavir เป็นยาต้านไวรัสเอดส์ที่ออกฤทธิ์คงอยู่ในร่างกายได้น้อย เนื่องจากถูกเมตาบอลิสมด้วย cyotochrome P450 3A (CYP3A) และถูกขับออกผ่าน permeability-glycoprotein (P-gp) จึงนิยมใช้คู่กับยา Ritonavir ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้ง CYP3A และการทำงานของ P-gp เพื่อให้ยา Lopinavir คงอยู่ในร่างกายได้ยาวนานขึ้น การศึกษาผลของน้ำเกรพฟรุต ซึ่งเป็นผลไม้ที่มีรายงานว่ามีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ CYP3A และ P-gp ต่อคาชีวประสิทธิผล (Bioavailability) ของยา Lopinavir ในหนูแรท พบว่าหนูแรทที่ได้รับ Lopinavir ร่วมกับน้ำเกรพฟรุต ทั้งการป้อนพร้อมกันหรือป้อนน้ำเกรฟฟรุต 6 วันก่อนได้รับยา ให้ผลเช่นเดียวกับการป้อน Lopinavir ร่วมกับ Ritonavir คือทำให้ปริมาณของยา Lopinavir ในเลือดเพิ่มสูงขึ้นกว่าการป้อน Lopinavir เพียงอย่างเดียว โดยไม่มีผลต่อระยะเวลาทำให้ระดับยาในเลือดสูงสุด (Tmax) และการศึกษาในเซลล์ลำไส้เล็กพบว่าเมื่อบ่มเซลล์ด้วยน้ำเกรพฟรุต หรือ Ritonavir มีผลช่วยเพิ่มการซึมผ่านของ Lopinavir บริเวณลำไส้เล็กส่วนปลายได้มากขึ้น และยับยั้งการเมตาบอลิสมของ Lopinavir ได้อย่างมีนัยสำคัญ แสดงให้เห็นว่าการรับประทานน้ำเกรพฟรุตสามารถเพิ่มต่อคาชีวประสิทธิผลของยา Lopinavir ได้เทียบเท่ากับใช้ยา Ritonavir

Phytother Res 2012;26:1490-5